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眠気を防ぐ薬、鎮痛剤の補助、乗物酔い防止薬
（キサンチン系）
カフェイン
無水カフェイン
安息香酸ナトリウムカフェイン
ある程度の睡眠をとることは健康維持には欠かせないことでありますが、睡眠をとっていても食後や単調な作業が長く続くと、脳の緊張が低下して眠気や倦怠感が生じる場合があります。
カフェインを摂取することによって眠気や倦怠感を除去することができます。
カフェインは脳に軽い興奮状態を引き起こす作用を有し、眠気や倦怠感を一時的に抑える効果が期待されます。カフェインの大量摂取による過剰な興奮は副作用として震えやめまい、不安、不眠、頭痛などを招く場合もあります。
カフェインの薬効とは関係ありませんが、カフェインを摂取することにより腎臓での水分の再吸収が抑制されるとともに、膀胱括約筋を弛緩させる働きがあるため、尿量の増加をもたらします。
また、胃液の分泌を亢進させる作用があるため、副作用として食欲不振や悪心・嘔吐などの胃腸障害が現れることがあります。ですから、胃酸過多の方や胃潰瘍の診断を受けた方は服用を避ける必要があります。
なお、カフェインには、反復して摂取することにより習慣になりやすい性質があるため、カフェインの凝縮された製品の使用は短期間に留める必要があります。
妊娠中のカフェインの使用が胎児に影響を及ぼすかどうかは現在明らかではありませんが、循環血液中のカフェインの一部が胎盤関門を通過して胎児に到達することが知られています。
また、授乳中の乳児では肝臓が未発達であるため、カフェインを代謝するのに非常に時間を要し、体内への蓄積を生じて頻脈や不眠などを引き起こす可能性がありますので、授乳しようとする母親はカフェインの摂取量が継続して多くならないように気を配る必要があります。
解熱鎮痛成分（生薬成分を除く）の配合と同時に、鎮痛作用を助けることを目的として カフェイン類が配合されることがあります。
総合感冒薬などでは抗ヒスタミン成分や鎮静成分の働きによって眠気を催す場合がありますが、同時に含まれるカフェイン類がその眠気を解消するわけではないことに注意する必要があります。
乗物酔い防止薬には、脳に軽い興奮を起こさせて平衡感覚の混乱によるめまいを軽減させることを目的としてカフェインが配合されている場合があります。
「眠気・倦怠感（だるさ）の除去」には、専用のカフェイン製剤があります。
※小児の発育には十分な睡眠が必要であるため、１５才未満の小児に適用はありません。
眠気防止薬に含まれるカフェインの１回摂取量は200ｍｇ、１日当り最大500ｍｇが上限です。
カフェインは、他の医薬品や医薬部外品、お茶やコーヒーなどにも含まれているため、過量摂取とならないように気を配る必要があります。
⇒100ｇ中に含まれるカフェインの目安
玉露：160ｍｇ、煎茶：20ｍｇ、ウーロン茶：20ｍｇ、紅茶：30ｍｇ、コーヒー：60ｍｇ